Мeдики рeгулярнo прoписывaют прeпaрaты пoд нaзвaниeм блoкaтoры рeцeптoрa aнгиoтeнзинa, кoтoрыe oтключaют oбe трoпы, что предотвращает сужение артерий, но также имеет побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, сонливость и повышенные уровни калия в крови. „Открытие поспособствует разработке новых препаратов“
Результаты опубликованы в издании Cell.Сергей ЮсуповСсылка по теме: www.sciencedirect.com/science/article/pii/S009286741500428624.04.2015лазер,
препараты,
боль Одна из них, медиированная G-белками (семейство белков, которое действует как переключатель и передает сигналы через клеточные стенки), вызывает сужение кровеносных сосудов и приводит к повышению кровяного давления. Затем они использовали самый мощный рентгеновский лазер в мире, чтобы воздействовать на кристаллы энергетическими вспышками, достаточно мощными для создания дифрактограмм. Другая тропа, медиированная аррестином, запускает ряд полезных эффектов. Интерпретируя дифрактограммы, ученые могут воссоздать структуру с разрешением 0,29 нанометров — в атомном масштабе, что позволит точно определить место связывания молекулы препарата. «Метод работает, но, возможно, его стоит усовершенствовать, чтобы добиться блокирования тропы без побочных эффектов», сообщил Черезов. Работа ученых может ускорить развитие новых лекарств с меньшим количеством побочных эффектов, отметил ведущий исследователь Вадим Черезов из университета Южной Калифорнии. Каждый третий американец имеет повышенное кровяное давление, долгосрочное сужение артерий, способное привести к ишемической болезни сердца, сердечному приступу и инсульту. Когда рецептор ангиотензина AT1R активируется гормоном ангиотензином, он запускает две основные сигнальные тропы в клетках. Исследователи создали кристаллы рецептора в комплексе с блокатором рецептора ангиотензина. С помощью сложного рентгенного анализа американо-германская команда ученых представила молекулярную структуру рецептора ангиотензина AT1R, важного регулятора кровяного давления в человеческом организме. «Несмотря на медицинскую релевантность, структура этого рецептора была неизвестна до сих пор», отметил соавтор исследования Корнелиус Гати. „Чтобы сделать это, необходимо точно понять, как и где молекулы связываются с рецептором, и какие конформационные изменения они вызывают“.
Рентгеновский лазер поможет в создании препаратов от давления
Предыдущая запись